筋肉内投与用のフルベストラント注射剤は、エストロゲン受容体拮抗薬です。

化学名は7-アルファ-[9-(4,4,5,5,5-ペンタフルオロペンチルスルフィニル)ノニル]エストラ-1,3,5-です(10)-トリエン-3、17ベータ-ジオール。 分子式はC32H47F5O3Sです。 フルベストラントは、分子量 606.77 の白色粉末です。

 

 

化学名	フルベストラント
CAS番号	129453-61-8
外観	白色～オフホワイトの粉末
分子式	C32H47F5O3S
分子量	606.77
ジェノホープの純度	99%
Genohope の年間生産能力	50-100 kg/年
Genohopeによるプロセス	完全合成またはエコリ発酵
分子構é€

 

 

フルベストラントは、2002年に米国で医療使用が承認され、とりわけファスロデックスというブランド名で販売されており、ホルモン受容体（HR）陽性と同様に疾患が進行している閉経後の女性におけるホルモン受容体（HR）陽性の転移性乳がんの治療に使用される薬剤である。 、HER2-陰性進行乳がんに対して、内分泌療法後に疾患が進行した女性に対するアベマシクリブまたはパルボシクリブとの併用療法。

 

筋肉注射により投与されるフルベストラントは、選択的エストロゲン受容体分解剤（SERD）であり、初めて承認されました。

 

フルベストラントは、エストロゲン受容体に結合して不安定化し、細胞の通常のタンパク質分解プロセスを引き起こしてエストロゲン受容体を破壊することによって作用します。

 

 

フルベストラントは、抗エストロゲン療法後に疾患が進行した閉経後の女性におけるホルモン受容体陽性の転移性乳がんの治療に適応されます。

 

 

多くの乳がんにはエストロゲン受容体 (ER) があり、これらの腫瘍の増殖はエストロゲンによって刺激される可能性があります。 フルベストラントはエストロゲン受容体拮抗薬であり、

エストラジオールに匹敵する親和性で競合的にエストロゲン受容体に作用し、ヒト乳がん細胞の ER タンパク質を下方制御します。

 

in vitro 研究では、フルベストラントがタモキシフェン耐性細胞株およびエストロゲン感受性ヒト乳がん (MCF-7) 細胞株の増殖の可逆的阻害剤であることが実証されました。 in vivo 腫瘍研究では、フルベストラントはヌードマウスにおけるヒト乳がん MCF-7 細胞の異種移植片からの腫瘍の確立を遅らせました。 フルベストラントは、確立された MCF-7 異種移植片およびタモキシフェン耐性乳腫瘍異種移植片の増殖を阻害しました。

 

フルベストラントは、未熟または卵巣摘出マウスおよびラットにおける in vivo 子宮向性アッセイにおいてアゴニスト型の効果を示さなかった。 未熟なラットと卵巣摘出サルを使った in vivo 研究では、フルベストラントはエストラジオールの子宮栄養作用を阻害しました。 閉経後の女性では、症状に応じた FSH および LH の血漿濃度の変化は見られません。

フルベストラント治療 (毎月 250 mg) は、末梢ステロイド効果がないことを示唆しています。

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