ラニビズマブ注射剤は、眼内使用のために設計された組換えヒト化 IgG1 κアイソタイプ モノクローナル抗体フラグメントです。 ラニビズマブは、ヒト血管内皮増殖因子 A (VEGF-A) に結合し、その生物学的活性を阻害します。 ラニビズマブの分子量は約 48 キロダルトンで、抗生物質テトラサイクリンを含む栄養培地中で大腸菌発現系によって生成されます。 テトラサイクリンは最終製品では検出されません。

 

 

 

 

特に、Lucentis という商品名で販売されているラニビズマブは、ベバシズマブと同じ親マウス抗体から作成されたモノクローナル抗体フラグメント (Fab) です。

 

これは、「湿性」タイプの加齢黄斑変性症（AMD、ARMD）、糖尿病性網膜症、網膜静脈分枝閉塞症または網膜中心静脈閉塞症による黄斑浮腫の治療に承認されている血管新生阻害薬です。

 

ラニビズマブはジェネンテックによって開発され、米国ではジェネンテックによって、その他の地域ではノバルティスによってブランド名ルセンティスで販売されている。

ラニビズマブ（Lucentis）は、2006 年 6 月に米国で、2007 年 1 月に欧州連合で医療使用が承認されました。

 

 

ルセンティスとも呼ばれるラニビズマブは、血管新生（滲出性）加齢黄斑変性症患者の治療に適応されます。

 

 

ラニビズマブは、この分子の生物学的に活性な切断型である VEGF110 を含む、VEGF-A の活性型の受容体結合部位に結合します。 VEGF-A は、眼の血管新生モデルにおいて血管新生と漏出を引き起こすことが示されており、加齢黄斑変性の血管新生型の進行に寄与していると考えられています。

(AMD)。 ラニビズマブの VEGF-A への結合は、VEGF-A と内皮細胞表面の受容体 (VEGFR1 および VEGFR2) の相互作用を妨げ、内皮細胞の増殖、血管漏出、および新しい血管の形成を減少させます。

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